تشييد وتقييم الفعالية المضادة للجراثيم لبعض المركبات الحلقية غير المتجانسة المهمة ذات رأس- جسر نتروجين

المواد الوسطية المفتاح لهذه الدراسة لتحضير المركبات الحلقية غير المتجانسة المهمة ذات رأس- جسر نتروجين هي N معوضات سيمي كاربازيدات(a-c) 2، والتي حضرت بهدرزنة اثيل معوضات الكاربمات 1(c-a) مع الهيدرازين المائي. نتج عن تفاعل هذه السيمي كاربازيدات مع المحلول الايثانولى لثنائي كبريتيد الكاربون تحت ظروف قاعدية قوية وبدرجة حرارة الغرفة وبعد التحميض تكون 2- اريل كاربامويل هيدرازين كاربوثنائى ثايوات البوتاسيوم المقابلة 3 (a-c)وبتغيير هذه الظروف بالتصعيد لمدة ثلاث ساعات اعطت 5مركبات-(اريل امينو)-1،3،4-اوكسادايازول-2- ثايول 4(a-c). كما ان تحولق ملح البوتاسيوم (a-c)3 باستخدام الهيدرازين المائي الى مركبات 4-امينو-5-اريل امينو–1،3،4 – اوكسادايازول-2- ثايون( ثايول)5(a-c). ان المركبات5(c-a)هي مواد أولية ممتازة لتحضير مركبات-اريل امينو(4،2،1) ترايازولو(4،3-b) (4،3،1) ثايادايازول(a-c)6 بوساطة انغلاق حلقى بفقدان جزيئة ماء بتسخين الترايازول المناسب مع حامض الفورميك من البنزين وبوجود اوكسى كلوريد الفسفور او بالتشعيع بالميكروويف. كذلك فان تصعيد الترايازول المناسب مع ثنائي كبريتيد الكاربون تحت بظروف قاعدية اعطى مركبات 3-اريل امينو(4،2،1) ترايازولو (4،3-b)(4،3،1) ثايادايازول-6 -ثايونc) -a)7. وأخيرا حضر المركب d))5 بالطرق المتبعة نفسها لتحضير مشابهاته ابتداء من ثنائي الامين مع مضاعفة الكميات كل المواد المتفاعلة. تم إثبات التراكيب الكيميائية للمركبات بوساطة خواصها الفيزيائية إضافة إلى أطياف الأشعة تحت الحمراء وفوق البنفسجية واطياف الرنين النووي المغناطيسي لها (الممثلة لبعض المركبات الجديدة). درس تأثير بعض المركبات المحضرة على بعض الانواع من البكتريا مثل (الستافيلوكوكس وستربتوكوكس والسالمونيلا) الا انه لم يلاحظ أي فعالية لهذه المركبات ضد هذه الانواع من البكتريا.